2. Signaling Pathways
  3. Immunology/Inflammation
  4. Aryl Hydrocarbon Receptor

Aryl Hydrocarbon Receptor (芳香烃受体)

AhR

芳基烃受体（AhR 或 AHR）是一种细胞质受体和转录因子，属于碱性螺旋-环-螺旋转录因子家族。AhR 被各种类型的外源性和内源性配体激活或抑制。AhR 是免疫和组织稳态的重要因素，来自环境、饮食、微生物组和宿主代谢的结构多样的化合物可诱导 AhR 活性，例如 2,3,7,8-四氯二苯并-对-二恶英 (TCDD)。

内源性配体包括靛蓝类化合物、血红素代谢物、二十烷酸类化合物、色氨酸衍生物和马萘雌酮。外源性配体包括多环芳烃、多氯联苯、天然化合物和小分子化合物。AhR 配体的结构和特性各不相同，这意味着当它们与 AhR 结合时，会产生不同的生物学效应。

未配体的 AHR 被 Hsp90、AHR 相互作用蛋白 (AIP) 和 p23 等分子伴侣蛋白隔离在细胞质中。与配体结合后，AHR 转位到细胞核并与 ARNT 形成异二聚体。AHR-ARNT 复合物通过高亲和力结合位于靶基因调控区（包括 CYP1A1、CYP1B1 和 TIPARP）的特定 DNA 序列来调节转录。

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR) is a cytoplasmic receptor and transcription factor that belongs to the family of basic helix-loop-helix transcription factors. The AhR is activated or inhibited by various types of exogenous and endogenous ligands. AhR is an important factor in immunity and tissue homeostasis, and structurally diverse compounds from the environment, diet, microbiome, and host metabolism can induce AhR activity, such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD).

Endogenous ligands include indigoids, heme metabolites, eicosanoids, tryptophan derivatives, and equilenin. Exogenous ligands include polycyclic aromatic hydrocarbons, polychlorinated biphenyls, natural compounds, and small molecule compounds. The different structures and properties of AhR ligands mean that when they combine with AhR they have distinct biological effects.

Unliganded AHR is sequestered in the cytoplasm by chaperone proteins including Hsp90, AHR-interacting protein (AIP), and p23. Upon ligand binding, AHR translocates to the nucleus and heterodimerizes with ARNT. The AHR-ARNT complex regulates transcription by binding with high affinity to specific DNA sequences termed aryl hydrocarbon response elements located in the regulatory regions of target genes including CYP1A1, CYP1B1, and TIPARP.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W007355S1
    Skatole-d8

    粪臭素 d8

    		Activator 98.50%
    Skatole-d8 是 Skatole 的氘代物。Skatole 是肠道菌群产生的物质，通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
    Skatole-d<sub>8</sub>
  • HY-136220A
    AHR antagonist 5 hemimaleate Antagonist
    AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。
    AHR antagonist 5 hemimaleate
  • HY-W338764
    AHR agonist 3 Antagonist 99.79%
    AHR agonist 3 是一种芳香烃受体 (AhR) 激动剂，可通过激活肿瘤抑制转录程序诱导细胞周期停滞或细胞凋亡 (apoptosis)。AHR agonist 3 通过 AhR 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 干细胞生长，同时对正常人原代细胞毒性极小，可用于癌症研究。
    AHR agonist 3
  • HY-N12537A
    (2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38 Antagonist
    (2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38 (Compound (±)-13e) 是一种具有口服活性的 Ah 受体 (AhR) 拮抗剂，具有体内和体外抗癌活性。(2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38 促进 CD8+T 细胞分泌 INF-γ、抑制 PD-1/PD-L1 信号转导。
    (2R,3S)-PD-1/PD-L1-IN-38
  • HY-B0311D
    Carbidopa hydrochloride

    卡比多巴盐酸盐

    		Modulator
    Carbidopa hydrochloride ((S)-(-)-Carbidopa hydrochloride)是一种用于抑制帕金森病的药物，具有抑制外周代谢左旋多巴的活性。Carbidopa hydrochloride能够提高外周左旋多巴穿透血脑屏障的比例，从而增强其中枢神经系统的效果。Carbidopa hydrochloride还被发现是一种芳香烃受体（AhR）配体，具有抗癌活性，能够抑制胰腺癌细胞和肿瘤的生长。Carbidopa hydrochloride的选择性AhR调节特性为其在临床应用方面提供了潜在的前景。
    Carbidopa hydrochloride
  • HY-136930
    6-Iododiosmin

    6-碘代地奥司明

    		Control
    6-Iododiosmin 是地奥司明 Diosmin (HY-N0178) 原料中的杂质。
    6-Iododiosmin
  • HY-124021
    Benzyl 2-naphthyl ether

    2-萘基苄基醚

    Benzyl 2-naphthyl ether 是一种在研究芳香族致敏剂对斑马鱼胚胎影响中被提及的化合物，可引起斑马鱼胚胎形态异常和基因表达变化，其毒性机制部分与AHR有关，还可能有其他独立于AHR的机制。
    Benzyl 2-naphthyl ether
  • HY-158167
    AhR agonist 5 Agonist
    AhR agonist 5 是 AHR 激动剂 (EC50 = 6 nM)。来自专利 WO2024061187A1，化合物5。
    AhR agonist 5
  • HY-W011338S
    Benzyl butyl phthalate-d4
    Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员，通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR)，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
    Benzyl butyl phthalate-d<sub>4</sub>
  • HY-23499R
    Indeno[1,2,3-cd]pyrene (Standard) Activator
    Indeno[1,2,3-cd]pyrene (Standard)是 Indeno[1,2,3-cd]pyrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indeno[1,2,3-cd]pyrene 是一种多环芳香烃，对人类肺泡上皮细胞 HPAEpiC 具有中等细胞毒性。Indeno[1,2,3-cd]pyrene 通过芳香烃受体增强过敏性肺炎症反应。
    Indeno[1,2,3-cd]pyrene (Standard)
  • HY-156908
    3-OH-Kynurenamine Activator
    3-OH-Kynurenamine 是 Tryptophan (HY-N0623) 代谢中的侧向代谢物。3-OH-Kynurenamine 诱导浓度依赖性 AhR 激活，大约比 L-kynurenine (HY-104026) 高 6.5 倍。3-OH-Kynurenamine 赋予树突状细胞 (DC) 免疫抑制特性。3-OH-Kynurenamine 可用于牛皮癣的研究。
    3-OH-Kynurenamine
  • HY-158169
    AhR agonist 7 Agonist
    AhR agonist 7 (Compound 8) 对 AhR 有较好的激活活性 (ECsub>50=13 nM)。
    AhR agonist 7
  • HY-W014502R
    D-Kynurenine (Standard)

    D-犬尿氨酸 (标准品)

    		Agonist
    D-Kynurenine (Standard)是D-Kynurenine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-kynurenine 是 D-色氨酸的代谢产物，可以用作健尿酸 (KYNA) 和 3-羟基犬尿氨酸 (3-hydroxykynurenine) 的生物前体。D-kynurenine 是 G 蛋白偶联受体 GPR109B 的激动剂，D-kynurenine 是 D-氨基酸氧化酶荧光分析的底物。D-kynurenine 通过激活芳香烃受体 (AHR) 促进上皮细胞向间充质细胞的转化。
    D-Kynurenine (Standard)
  • HY-104026R
    L-Kynurenine (Standard)

    L-犬尿氨酸 (标准品)

    		Agonist
    L-Kynurenine (Standard)是L-Kynurenine的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
    L-Kynurenine (Standard)
  • HY-155061
    hCYP1B1-IN-1 Antagonist
    hCYP1B1-IN-1 (compound B18) 是一种 hCYP1B1 抑制剂 (IC50=3.6 nM)，也是芳烃受体的拮抗剂。hCYP1B1-IN-1 具有良好的代谢稳定性和细胞渗透性，并抑制 MCF-7 细胞的迁移。
    hCYP1B1-IN-1
  • HY-B0311CS
    (Rac)-Carbidopa-13C,d3
    (Rac)-Carbidopa-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 DL-Carbidopa。
    (Rac)-Carbidopa-<sup>13</sup>C,d<sub>3</sub>
  • HY-104026S1
    L-Kynurenine-d4-1

    L-犬尿氨酸-d4

    		Agonist
    L-Kynurenine-d4-1 是 L-Kynurenine 氘代物。L-Kynurenine是L-色氨酸的代谢物。它是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。
    L-Kynurenine-d<sub>4</sub>-1
  • HY-B0311AS
    Carbidopa-d3 monohydrate Modulator ≥98.0%
    Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂，可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
    Carbidopa-d<sub>3</sub> monohydrate
  • HY-W517076
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin Agonist
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin (1,2,3,6,7,8-HxCDD) 是一种 AHR 激动剂，报告基因检测表明，反应时长 4 小时和 8 小时的 EC50 值分别为 5.4 nM 和 9.3 nM。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin (0.5 和 2 µg/kg) 能够减少小鼠对羊红细胞抗体的产生。1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin 是一种环境污染物，已被发现存在于动物饲料中，并在市政垃圾焚烧炉附近的空气中被检测到。
    1,2,3,6,7,8-Hexachlorodibenzo-p-dioxin
  • HY-104026B
    L-Kynurenine sulfate Agonist
    L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂，可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
    L-Kynurenine sulfate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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